Phát minh mới giúp tổng hợp axit amin nhân tạo tốt hơn

>> Vì sao nông nghiệp có giá trị cao nhất nhưng vẫn bị xem là ‘kèo dưới’? >> 12 cây Chè cổ thụ đầu tiên của tỉnh Thái Nguyên được vinh danh Cây Di sản Việt Nam >> Học viện Y - Dược học Cổ truyền Việt Nam bổ nhiệm 10 Phó Giáo sư năm 2025 >> Nhân lực Nông nghiệp 4.0: ‘Lấp đầy’ khoảng trống bằng nỗ lực đa bên >> Nghiên cứu đề xuất giải pháp quản lý ô nhiễm “dầu khó nhận biết” được đánh giá cao

 Những axit amin “nhân tạo” vốn rất khó tổng hợp, nhưng sau khi kỹ thuật này được phát hiện, đã có những ứng dụng quan trọng trong ngành công nghiệp dược phẩm.

“Kỹ thuật mới này cho phép sản xuất axit amin nhân tạo một cách nhanh chóng, đa số trong đó ở dạng thuốc viên, hoặc khối dành cho các loại thuốc peptide,” Jin- Quan Yu, một giáo sư tại Khoa Hóa của Viện TSRI cho biết.

Nhóm của Yu đã báo cáo những thành tựu đạt được trong một bài nghiên cứu trên tạp chí Khoa học số ra ngày 14, tháng 3 năm 2014.

Mở rộng bảng chữ cái axit amin tự nhiên

Axit amin là một trong những thành phần cơ bản nhất của sự sống. Chuỗi axit amin được dịch mã từ DNA, gấp lại để trở thành protein. Một số nhóm nhỏ các axit amin tạo thành kích thích tố, và một số ít axit amin độc lập có chức năng dẫn truyền thần kinh trong não.

Tuy nhiên, trong tất cả vài trăm axit amin tự nhiên đã được xếp vào mục lục trong sinh vật sống chỉ 21 axit amin được tìm thấy trong protein của con người, và chỉ có một số ít axit amin khác có vai trò quan trọng khác ngoài việc sản xuất protein.. Tuy nhiên, về mặt lý thuyết có thể có hàng ngàn axit amin, và các nhà nghiên cứu hy vọng rằng nhiều axit amin trong số các axit amin tự nhiên sẽ hữu ích trong ứng dụng y tế. “Chúng có sự đa dạng về cấu trúc tuyệt vời”, Yu nói. Hơn nữa, với cấu trúc khác thường, chúng sẽ kháng các enzym phân hủy và tái tạo các axit amin tự nhiên trong tế bào, và do đó tồn tại lâu hơn trong cơ thể.

Nhiều ứng dụng axit amin tự nhiên nhân tạo được đề xuất bao gồm các loại thuốc chống ung thư, kháng sinh có thể ngăn chặn sức đề kháng của vi khuẩn, và các thuốc ức chế sự hình thành của khuẩn amyloid gây bệnh Alzheimer, Parkinson và các bệnh khác.

Về nguyên tắc, một axit amin nhân tạo có thể được tổng hợp từ một axit amin tự nhiên - hay một phân tử hóa học tạo nên nó. Một phương pháp phổ biến là gắn các phân tử mới vào hai hai nguyên tử carbon ở vị trí thứ 2 gần nhân nhất trong các axit amin – các nguyên tử carbon này axit amin tự nhiên tương đối phức tạp để gắn.

Trong thập kỷ qua, các nhà hóa học đã phát triển phương pháp ngày càng tốt hơn để tiến hành phương pháp này nhưng nó liên quan đến việc bẻ gãy các liên kết cacbon- hydro bền vững, và những trở ngại lớn vẫn còn.

Hóa học tuyệt vời

Tuy nhiên, theo nghiên cứu được mô tả trong một báo cáo mới,  nhóm của Yu, trong đó có tác giả đầu tiên Jian Anh là một nghiên cứu sinh, và Suhua Li, một nhà nghiên cứu sinh sau tiến sĩ, đã tìm thấy một phương pháp dễ dàng hơn đáng kể để tiến hành phương pháp này.

Phương pháp mới sử dụng các “phối tử” của các hợp chất, có nguồn gốc từ các chất hữu cơ đơn giản pyridin và quinoline, để tăng cường khả năng của một chất xúc tác Palladium tiêu chuẩn để bẻ gãy các liên kết carbon - hydrogen. Nhóm của Yu cho thấy rằng họ có thể sử dụng pyridin và quinoline cắt hai trong số các liên kết bền vững này trong một chuỗi và trong mỗi liên kết bị bẻ gãy sẽ gắn một phân tử từ các hợp chất hữu cơ đơn giản được gọi là aryls. Ngoài ra, các nhà khoa học có thể sử dụng quinoline để gắn một phân tử thông thường gọi là olefin. Trong cả hai trường hợp, họ đạt được kết quả nhanh hơn và đơn giản hơn đã từng được thực hiện trước.

“Nhiều phản ứng kích hoạt cacbon hydro từng không thể thực hiện bây giờ đã có thể thực hiện với các phối tử mới", Yu nói.

Trên thực tế, dựa trên các nghiên cứu chi tiết về cách thức các phối tử pyridin và quinoline đẩy nhanh các phản ứng, ông Yu và phòng thí nghiệm của ông đã làm việc với các phối tử thế hệ thứ hai và phản ứng nhanh hơn.

Phòng thí nghiệm Yu là một phần của một thỏa thuận hợp tác giữa TSRI và hãng dược phẩm lớn Bristol-Myers Squibb. “Theo thỏa thuận này, chúng tôi đang ứng dụng các phương pháp mới để tìm ra các loại thuốc mới”, Yu nói. “Nói chung, chúng tôi hy vọng rằng những thành tựu mới này sẽ rất mở rộng phạm vi nghiên cứu về axit amin nhân tạo như là các loại thuốc tiềm năng.”